瑞戈非尼是什么药物?

  

  瑞戈非尼是一种口服新型多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有全新的作用谱,能抑制VEGF受体1~3、血小板衍生生长因子(PDGF)受体、成纤维细胞生长因子(FGF)受体、RET、KIT、TIE等多靶点通路,通过三个途径(血管生成、肿瘤生长及肿瘤微环境)发挥抗肿瘤作用。临床前研究表明,瑞戈非尼可抑制多种参与血管形成(包括淋巴管形成)、细胞增殖与肿瘤生长以及肿瘤微环境的激酶,主要包括VEGFR1~3(血管生成)、KIT、RET(肿瘤形成)、PDGFR-β、FGFR(肿瘤微环境);而且,与其他激酶抑制剂相比,瑞戈非尼具有独特的作用机理和激酶组靶标谱。

  瑞戈非尼Ⅰ期研究结果表示,瑞戈非尼160mg/d,用药3周停药1周的用法对于晚期难治性肿瘤患者表现出良好的临床疗效和耐受性。随后,瑞戈非尼多项Ⅱ期临床研究开展,初步结果显示瑞戈非尼对于肝细胞癌、胃肠间质瘤、结直肠癌患者有临床获益。随后,瑞戈非尼治疗胃肠间质瘤的Ⅲ期临床研究(GRID研究)证实瑞戈非尼治疗先前伊马替尼及舒尼替尼治疗后进展的晚期GIST患者有明显获益。

  瑞戈非尼治疗mCRC的重要Ⅲ期治疗临床研究主要包括全球CORRECT研究和亚洲CONCUR研究。全球CORRECT研究表明,与最佳支持治疗相比,瑞戈非尼可显著延长标准治疗失败mCRC患者的OS。CONCUR研究结果针对亚洲mCRC患者,同样显示瑞戈非尼可带来显著生存获益。目前,一项瑞戈非尼治疗接受过治愈性治疗的四期结直肠癌患者的随机、双盲、安慰剂对照三期研究和瑞戈非尼与安慰剂对照治疗索拉菲尼治疗进展后肝细胞奥的Ⅲ期临床研究正在进展,期待这些结果能为瑞戈非尼治疗更多肿瘤提供证据支持。